Regorafenib Hydrochloride

別品名 BAY73-4506 hydrochloride 分子量 519.28 CAS RN® 835621-07-3 構造 C21H16Cl2F4N4O3 使用目的 Regorafenib Hydrochloride is a multi-target inhibitor for VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1 with IC50s of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5 nM, respectively.IC50 & Target: IC50: 13 nM (VEGFR1), 4.2 nM (VEGFR2), 46 nM (VEGFR3), 22 nM (PDGFRβ), 7 nM (Kit), 1.5 nM (RET), 2.5 nM (Raf-1)In Vitro:Regorafenib potently inhibits VEGFR2 autophosphorylation in NIH-3T3/VEGFR2 cells with an IC50 of 3 nM. In HAoSMCs, regorafenib inhibits PDGFR-β autophosphorylation after stimulation with PDGF-BB, with an IC50 of 90 nM. Regorafenib inhibits the proliferation of VEGF165-stimulated HUVECs, with an IC50 of 3 nM[1]. Regorafenib causes a concentration-dependent decrease in Hep3B cell growth, having an IC50 of 5 μM. Regorafenib subsequently increases the levels of phospho-c-Jun, a JNK target, but not total c-Jun in Hep3B cells[3].In Vivo:Regorafenib effectively inhibits growth of the Colo-205 xenografts in the dose range of 10-100 mg/kg reaching a TGI of 75% at day 14 at the 10 mg/kg dose. In the MDA-MB-231 model, regorafenib is highly efficacious at a dose as low as 3 mg/kg, resulting in a significant TGI of 81%, which increases to 93% at doses of 10 and 30 mg/kg, where tumor stasis is reached[1]. [注意事項] [溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。（この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。） 「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。（ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。） ※サムネイル画像をクリックすると拡大画像が表示されます。	メーカー 品番 包装 MCH HY-13308 5 MG 希望販売価格 ¥11,000 ※表示価格について 当社在庫 なし 納期目安 約10日 保存温度 ４℃     メーカー情報 メーカー名 MedChemexpress Co., limited 略号 MCH 関連情報 データシート 同等品検索
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