別品名 BEZ235;NVP-BEZ235
別包装 あり
分子量 469.54
CAS RN® 915019-65-7
構造 C30H23N5O
使用目的 BEZ235 is a dual pan-class I PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 of 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM, and 20.7 nM for p110α/p110γ/p110δ/p110β and mTOR, respectively.IC50 & Target: IC50: 4 nM (p110α), 5 nM (p110γ), 7 nM (p110δ), 75 nM (p110β), 20.7 nM (mTOR)[1]In Vitro:BEZ235 (NVP-BEZ235) potently inhibits PI3K in an ATP Competitive Manner. NVP-BEZ235 (250 nM) significantly reduced the phosphorylation levels of the mTOR activated kinase p70S6K. NVP-BEZ235 also leads to a reduction of S235/S236P-RPS6 levels with an IC50 of 6.5 nM, suggesting that NVP-BEZ235 can directly inhibit the mTOR kinase, as the kinase domain of mTOR is highly homologous to the one of class IA PI3K. The activity of NVP-BEZ235 against mTOR is confirmed using a biochemical mTOR K-LISA assay (IC50, 20.7 nM)[1]. The IC50s of NVP-BEZ235 for HCT116, DLD-1, and SW480 cell lines are 14.3±6.4, 9.0±1.5, and 12.0±1.6 nM, respectively[2].In Vivo:BEZ235 (NVP-BEZ235) (45 mg/kg, p.o.) treatment induces colonic tumor regression in a GEM model for sporadic PIK3CA wild-type CRC[2]. NVP-BEZ235 (45 mg/kg) is administered to MENX rats (n=2 each group) by oral gavage and animals are sacrificed 1 or 6 hours after treatment. Immunostains for P-AKT and P-S6 show considerable reduction of the two proteins, and particularly of P-S6, 6 hours after administration of NVP-BEZ235 when compares with PEG-treated rats. At 6 hours after treatment, the pituitary adenomas of NVP-BEZ235-treated rats has a proteomic profile significantly different from the tumors of placebo-treated rats[3].
参考文献 Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.
[注意事項] [溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。(この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。)
「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。(ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。)


メーカー 品番 包装
MCH HY-50673 200 MG
希望販売価格 ¥46,000


当社在庫 なし
納期目安 約10日
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メーカー名 MedChemexpress Co., limited
略号 MCH