Dactolisib  

データシート
別品名 BEZ235;NVP-BEZ235
別包装 あり
分子量 469.54
CAS RN® 915019-65-7
構造 C30H23N5O
使用目的 BEZ235 is a dual pan-class I PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 of 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM, and 20.7 nM for p110α/p110γ/p110δ/p110β and mTOR, respectively.IC50 & Target: IC50: 4 nM (p110α), 5 nM (p110γ), 7 nM (p110δ), 75 nM (p110β), 20.7 nM (mTOR)[1]In Vitro:BEZ235 (NVP-BEZ235) potently inhibits PI3K in an ATP Competitive Manner. NVP-BEZ235 (250 nM) significantly reduced the phosphorylation levels of the mTOR activated kinase p70S6K. NVP-BEZ235 also leads to a reduction of S235/S236P-RPS6 levels with an IC50 of 6.5 nM, suggesting that NVP-BEZ235 can directly inhibit the mTOR kinase, as the kinase domain of mTOR is highly homologous to the one of class IA PI3K. The activity of NVP-BEZ235 against mTOR is confirmed using a biochemical mTOR K-LISA assay (IC50, 20.7 nM)[1]. The IC50s of NVP-BEZ235 for HCT116, DLD-1, and SW480 cell lines are 14.3±6.4, 9.0±1.5, and 12.0±1.6 nM, respectively[2].In Vivo:BEZ235 (NVP-BEZ235) (45 mg/kg, p.o.) treatment induces colonic tumor regression in a GEM model for sporadic PIK3CA wild-type CRC[2]. NVP-BEZ235 (45 mg/kg) is administered to MENX rats (n=2 each group) by oral gavage and animals are sacrificed 1 or 6 hours after treatment. Immunostains for P-AKT and P-S6 show considerable reduction of the two proteins, and particularly of P-S6, 6 hours after administration of NVP-BEZ235 when compares with PEG-treated rats. At 6 hours after treatment, the pituitary adenomas of NVP-BEZ235-treated rats has a proteomic profile significantly different from the tumors of placebo-treated rats[3].
参考文献 Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.
[注意事項] [溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。(この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。)
「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。(ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。)

※サムネイル画像をクリックすると拡大画像が表示されます。


メーカー 品番 包装
MCH HY-50673 50 MG
希望販売価格 ¥18,000

※表示価格について

当社在庫 なし
納期目安 約10日
法規制
保存温度 -20℃

 

商品のお問い合わせはこちら

 

メーカー情報
メーカー名 MedChemexpress Co., limited
略号 MCH
※当社では商品情報の適切な管理に努めておりますが、表示される法規制情報は最新でない可能性があります。
 また法規制情報の表示が無いものは、必ずしも法規制に非該当であることを示すものではありません。
 商品のお届け前に最新の製品法規制情報をお求めの際はこちらへお問い合わせください。

© COSMO BIO