別品名 SU-5271, AG1517, ZM 252868
別包装 あり
分子量 360.21
CAS RN® 153436-54-5
構造 C16H14BrN3O2
使用目的 PD153035 (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271) is a potent EGFR inhibitor with Ki and IC50 of 6 and 25 pM, respectively. IC50 & Target: IC50: 25 pM (EGFR)[1]

Ki: 6 pM (EGFR)[1]

In Vitro:PD153035 inhibits EGF-stimulated receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma cells, with an IC50 of 14 nM[1]. PD 153035 has little effect on PDGFR, FGFR, CSF-1 receptor, the insulin receptor, or on src tyrosine kinases at concentrations as high as 50 μM. PD 153035 rapidly suppresses autophosphorylation of the EGF receptor at low nanomolar concentrations in fibroblasts or in human epidermoid carcinoma cells and selectively blocks EGF-mediated cellular processes including mitogenesis, early gene expression, and oncogenic transformation[2]. PD153035 causes a dose-dependent growth inhibition of EGF receptor-positive cell lines, beginning at less than micromolar concentrations, and the IC50 is less than 1 pM in most cases[3].In Vivo:PD153035 levels in the plasma and tumor rise to 50 and 22 μM within 15 minutes following a single i.p. dose of 80 mg/kg. While the plasma levels of PD 153035 falls below 1 μM by 3 hours, in the tumors it remains at micromolar concentrations for at least 12 hours. The tyrosine phosphorylation of the EGF receptor is rapidly suppressed by 80-90% in the tumors[4].
参考文献 Elife. 2015 Feb 10;4:e05178.
[注意事項] [溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。(この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。)
「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。(ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。)


メーカー 品番 包装
MCH HY-14346 10 MG
希望販売価格 ¥23,000


当社在庫 なし
納期目安 約10日
保存温度 -20℃




メーカー名 MedChemexpress Co., limited
略号 MCH