PKC412  

データシート
別品名 Midostaurin, 4'-N-Benzoyl staurosporine
別包装 あり
純度 >=98%
分子量 570.64
CAS RN® 120685-11-2
化合物の概要 Staurosporine derivative; PKC and FLT3 inhibitor.
構造 C35H30N4O4
溶媒 DMSO, Dichloromethanol
使用目的 PKC412 is an anti-metastatic and anticancer chemotherapeutic staurosporine derivative that inhibits FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and is currently in clinical trials as a potential treatment for acute myelogenous leukemia (AML). PKC412 also inhibits PKC. In keloid-derived fibroblasts, PKC412 increases activity of caspase 3, inducing apoptosis. In animal models of melanoma, PKC412 inhibits metastasis and platelet-aggregating activity. This compound also alters differentiation patterns of dendritic cells ex vivo.
その他 [融点]235-260oC
参考文献 Fischer T, Stone RM, Deangelo DJ, et al. Phase IIB trial of oral Midostaurin (PKC412), the FMS-like tyrosine kinase 3 receptor (FLT3) and multi-targeted kinase inhibitor, in patients with acute myeloid leukemia and high-risk myelodysplastic syndrome with either wild-type or mutated FLT3. J Clin Oncol. 2010 Oct 1;28(28):4339-45. PMID: 20733134.Huang YC, Shieh HR, Chen YJ. Midostaurin (PKC412) modulates differentiation and maturation of human myeloid dendritic cells. Toxicol In Vitro. 2010 Sep;24(6):1705-10. PMID: 20685248.Stolzel F, Steudel C, Oelschlagel U, et al. Mechanisms of resistance against PKC412 in resistant FLT3-ITD positive human acute myeloid leukemia cells. Ann Hematol. 2010 Jul;89(7):653-62. PMID: 20119833.Nakazono-Kusaba A, Takahashi-Yanaga F, Miwa Y, et al. PKC412 induces apoptosis through a caspase-dependent mechanism in human keloid-derived fibroblasts. Eur J Pharmacol. 2004 Aug 23;497(2):155-60. PMID: 15306200.Yoshikawa N, Nakamura K, Yamaguchi Y, et al. Effect of PKC412, a selective inhibitor of protein kinase C, on lung metastasis in mice injected with B16 melanoma cells. Life Sci. 2003 Feb 7;72(12):1377-87. PMID: 12527035.

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メーカー 品番 包装
LKT P4008 5 MG
希望販売価格 ¥126,000

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メーカー情報
メーカー名 LKT Laboratories, Inc.
略号 LKT
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