Doramapimod

別品名 1-[2-(4-Methylphenyl)-5-tert-butyl-pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea, BIRB796, 1-(3-(1,1-Dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-(morpholin-4-yl)ethoxy)naphthalen-1-yl)urea 別包装 あり 純度 >=98% 分子量 527.66 CAS RN® 285983-48-4 化合物の概要 JNK, ALK, p38 MAPK inhibitor. 構造 C31H37N5O3 使用目的 Doramapimod is an anticancer chemotherapeutic inhibitor of p38 MAPK and JNK that also displays some in vitro activity against anaplastic lymphoma kinase (ALK). Doramapimod is currently in clinical trials as a potential treatment for inflammatory diseases, exhibiting anti-inflammatory activity. In vitro, this compound inhibits expression of COX-2, MMP13, iNOS, and TNF-α and decreases release of prostaglandin E2 (PGE2), decreasing the overall inflammatory response. 参考文献 Hoogendijk AJ, Pinhancos SS, van der Poll T, et al. Intrapulmonary administration of a p38 mitogen activated protein kinase inhibitor partially prevents pulmonary inflammation. Immunobiology. 2013 Apr;218(4):435-42. PMID: 22727776.af Gennas GB, Mologni L, Ahmed S, et al. Design, synthesis, and biological activity of urea derivatives as anaplastic lymphoma kinase inhibitors. ChemMedChem. 2011 Sep 5;6(9):1680-92. PMID: 21721129.Kuglstatter A, Ghate M, Tsing S, et al. X-ray crystal structure of JNK2 complexed with the p38alpha inhibitor BIRB796: insights into the rational design of DFG-out binding MAP kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 1;20(17):5217-20. PMID: 20655210.Joos H, Albrecht W, Laufer S, et al. Differential effects of p38MAP kinase inhibitors on the expression of inflammation-associated genes in primary, interleukin-1beta-stimulated human chondrocytes. Br J Pharmacol. 2010 Jul;160(5):1252-62. PMID: 20590617.Gruenbaum LM, Schwartz R, Woska JR Jr, et al. Inhibition of pro-inflammatory cytokine production by the dual p38/JNK2 inhibitor BIRB796 correlates with the inhibition of p38 signaling. Biochem Pharmacol. 2009 Feb 1;77(3):422-32. PMID: 19027720.Kuma Y, Sabio G, Bain J, et al. BIRB796 inhibits all p38 MAPK isoforms in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19472-9. PMID: 15755732. ※サムネイル画像をクリックすると拡大画像が表示されます。	メーカー 品番 包装 LKT D5868 25 MG 希望販売価格 ¥54,000 ※表示価格について 当社在庫 なし 納期目安 1週間程度 保存温度 常温     メーカー情報 メーカー名 LKT Laboratories, Inc. 略号 LKT 関連情報 データシート 同等品検索
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