Clozapine N-oxide  

データシート
別品名 CNO
別包装 あり
純度 >=98%
分子量 342.82
CAS RN® 34233-69-7
化合物の概要 Inert clozapine analog, activates specialized GPCRs.
構造 C18H19ClN4O
溶媒 Water to 10 mM, DMSO to 10 mg/mL, acetone, ether, methanol.
使用目的 Clozapine-N-oxide is a ligand that activates engineered GPCRs called “receptors activated solely by synthetic ligands” (RASSLs) or “designer receptors exclusively activated by designer drugs” (DREADDs); this allows for the studying of GPCR signaling control in vitro and in vivo. One example of these receptors is a mutated M3 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) that no longer responds to acetylcholine (ACh), only clozapine-N-oxide. Clozapine-N-oxide is otherwise pharmacologically inert.
その他 [融点]212.0-214.0
参考文献 Li JH, Jain S, McMillin SM, et al. A novel experimental strategy to assess the metabolic effects of selective activation of a G(q)-coupled receptor in hepatocytes in vivo. Endocrinology. 2013 Oct;154(10):3539-51. PMID: 23861369.Wess J, Nakajima K, Jain S. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92. PMID: 23769625.Farrell MS, Pei Y, Wan Y, et al. A Gαs DREADD mouse for selective modulation of cAMP production in striatopallidal neurons. Neuropsychopharmacology. 2013 Apr;38(5):854-62. PMID: 23303063.Alvarez-Curto E, Prihandoko R, Tautermann CS, et al. Developing chemical genetic approaches to explore G protein-coupled receptor function: validation of the use of a receptor activated solely by synthetic ligand (RASSL). Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):1033-46. PMID: 21880827.Francis TC, Chandra R, Friend DM, et al. Nucleus accumbens medium spiny neuron subtypes mediate depression-related outcomes to social defeat stress. Biol Psychiatry. 2015 Feb 1;77(3):212-222. PMID: 25173629.

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メーカー 品番 包装
LKT C4759 5 MG
希望販売価格 ¥26,000

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メーカー情報
メーカー名 LKT Laboratories, Inc.
略号 LKT
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