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| 別品名 |
PCI-32765
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| 別包装 |
あり
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| 分子量 |
440.5
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| CAS RN® |
936563-96-1
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| 構造 |
C25H24N6O2
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| 使用目的 |
PCI-32765 is a selective, irreversible Btk inhibitor with IC50 value of 0.5 nM.IC50 & Target: IC50: 0.5 nM (Btk)In Vitro: PCI-32765 selectively inhibits B-cell signaling and activation. It inhibits autophosphorylation of Btk (IC50=11 nM), phosphorylation of Btk's physiological substrate PLCγ (IC50=29 nM), and phosphorylation of a further downstream kinase, ERK (IC50=13 nM)[1]. PCI-32765 inhibits BCR-activated primary B cell proliferation (IC50=8 nM). Following FcγR stimulation, PCI-32765 inhibits TNFα, IL-1β and IL-6 production in primary monocytes (IC50=2.6, 0.5, 3.9 nM, respectively)[3]. In Vivo: PCI-32765 (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces the level of circulating autoantibodies and completely suppresses disease in mice with collagen-induced arthritis. PCI-32765 inhibits autoantibody production and the development of kidney disease in the MRL-Fas(lpr) lupus model. PCI-32765 (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces renal disease and autoantibody production in MRL-Fas(lpr) mice[1]. PCI-32765 (0.1 μM) inhibits activation-induced proliferation of CLL cells, induces selective cytotoxicity in B cells compared with T cells, but alters activation induced T-cell cytokine production[2]. PCI-32765 dose-dependently and potently reverses arthritic inflammation in a therapeutic CIA model with an ED50 of 2.6 mg/kg/day. PCI-32765 also prevents clinical arthritis in CAIA models[3].
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| 参考文献 |
Patent. US 20170333436A1.
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| [注意事項] |
[溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。（この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。）
「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。（ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。）
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| メーカー |
品番 |
包装 |
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MCH
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HY-10997
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5000 MG
[5G]
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※表示価格について
| 当社在庫 |
なし
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| 納期目安 |
2週間程度
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| 保存温度 |
４℃
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