Imiquimod  

データシート
別品名 Aldara, R-837, 1(2-Methyl-propyl)-1H-imidazol [4,5-c] quinolin- 4-amine
別包装 あり
純度 >=99.5%
分子量 240.3
CAS RN® 99011-02-6
化合物の概要 Imidazoquinoline nucleoside analog; TLR-7/8 agonist, KCNA1/Kv1.1 and KCNA2/Kv1.2 K+ channel partial agonist, TREK-1/K2P2 and TRAAK/K2P4 K+ channel blocker.
構造 C14H16N4
溶媒 Insoluble in water, DMSO (3 mg/mL) or DMF. slightly soluble in water (warm to 37°C, vortex); insoluble in 100% ethanol.
使用目的 Imiquimod is an imidazoquinoline nucleoside analog that exhibits immunostimulatory, antiviral, neuromodulatory, and anticancer chemotherapeutic activities. Imiquimod activates toll-like receptors 7 and 8 (TLR7, TLR8), stimulating a Th1-based immune response. In animal models of Japanese encephalitis virus infection, administration of imiquimod increases overall survival rates. Imiquimod induces apoptosis in squamous cell carcinoma and other surface layer cancer cells and inhibits growth of tumors in vivo by stimulating targeted T cell and dendritic cell infiltration to tumor sites. Imiquimod also inhibits hedgehog signaling in vitro by activating adenosine receptors and inhibiting GLI activity. Additionally, this compound inhibits TREK (KCNK2) and TRAAK (KCNK4) K+ channels and acts as a partial antagonist at K(v)1.1 and K(v)1.2 K+ channels, increasing action potential duration and excitability of dorsal root ganglion (DRG) neurons.
その他 [融点]292℃-294℃
参考文献 Nazmi A, Mukherjee S, Kundu K, et al. TLR7 is a key regulator of innate immunity against Japanese encephalitis virus infection. Neurobiol Dis. 2014 Sep;69:235-47. PMID: 24909816.Sohn KC, Li ZJ, Choi DK, et al. Imiquimod induces apoptosis of squamous cell carcinoma (SCC) cells via regulation of A20. PLoS One. 2014 Apr 17;9(4):e95337. PMID: 24743316.Wolff F, Loipetzberger A, Gruber W, et al. Imiquimod directly inhibits Hedgehog signalling by stimulating adenosine receptor/protein kinase A-mediated GLI phosphorylation. Oncogene. 2013 Dec 12;32(50):5574-81. PMID: 23995793.Yokogawa M, Takaishi M, Nakajima K, et al. Imiquimod attenuates the growth of UVB-induced SCC in mice through Th1/Th17 cells. Mol Carcinog. 2013 Oct;52(10):760-9. PMID: 22431065.Lee J, Kim T, Hong J, et al. Imiquimod enhances excitability of dorsal root ganglion neurons by inhibiting background (K(2P)) and voltage-gated (K(v)1.1 and K(v)1.2) potassium channels. Mol Pain. 2012 Jan 11;8:2. PMID: 22233604.Lee WR, Shen SC, Al-Suwayeh SA, et al. Skin permeation of small-molecule drugs, macromolecules, and nanoparticles mediated by a fractional carbon dioxide laser: the role of hair follicles. Pharm Res. 2013 Mar;30(3):792-802. PMID: 23138262.

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メーカー 品番 包装
LKT I5034 500 MG
希望販売価格 ¥53,000

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メーカー情報
メーカー名 LKT Laboratories, Inc.
略号 LKT
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