Aloxistatin

別品名 E64d;E64c ethyl ester 分子量 342.43 CAS RN® 88321-09-9 構造 C17H30N2O5 使用目的 Aloxistatin (E64d) is a broad-spectrum cell-permeable cysteine protease inhibitor.IC50 & Target: Cysteine protease[1]In Vitro: Inhibition of protease-resistant prion protein (PrP-res) accumulation in ScNB cells by cysteine protease inhibitor Aloxistatin (E64d) with IC50 of 0.5±0.11 μM. For the cell surface PrP-sen detection, PrP-sen is immunoprecipitated from media treated with phosphatidylinositol-specific phospholipase C (PIPLC) to release pulse-35S-labeled PrP-sen from the cell surface. Aloxistatin is maintained at 15 μM, respectively, in the labeling media of all but the control cells [1]. Aloxistatin (E64d) (which specifically blocks cysteine proteases, but not serine proteases such as granzymes) is able to completely block turnover of the CatL substrate Z-Phe-Arg-aminomethylcoumarin, when pre-incubated with NK-92 or YT 5 cells[2]. Aloxistatin (E64d) is a broad-spectrum cell-permeable inhibitor of cysteine proteases[3].In Vivo: Oral administration of Aloxistatin (E64d) to guinea pigs results in a dose-dependent reduction in brain, CSF and plasma Aβ(40) and Aβ(42). Aloxistatin also causes a biphasic dose-dependent reduction in brain CTFβ. Aloxistatin causes a dose-dependent increase in brain sAβPPα. The mean sAβPPα levels are significantly higher than the no dose group for Aloxistatin doses of 5 mg/kg/day or greater with the highest Aloxistatin dose resulting in the maximum increase in sAβPPα of about 54% more than the control group. Similar to the Aβ effect, oral Aloxistatin administration produces a biphasic dose-dependent reduction in brain cathepsin B activity. The minimum effective dose is about 1 mg/kg/day with the highest Aloxistatin dose causing the maximum reduction in brain cathepsin B activity of about 91% lower than that of the control group. Thus, Aloxistatin reduces guinea pig brain cathepsin B activity in a manner which is consistent with the compound inhibiting cathepsin B β-secretase activity[4]. Aloxistatin (E64d) inhibits the increases in the expression of AT1AR and ACE genes in rats. Administration of Olmesartan or Aloxistatin reduces the increase in the superoxide production of the intramyocardial coronary arteries in HF rats[5]. 参考文献 Environ Sci Technol. 2017 Dec 5;51(23):13938-13948. [注意事項] [溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。（この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。） 「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。（ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。） ※サムネイル画像をクリックすると拡大画像が表示されます。	メーカー 品番 包装 MCH HY-100229 1 MG 希望販売価格 ¥14,000 ※表示価格について 当社在庫 なし 納期目安 約10日     メーカー情報 メーカー名 MedChemexpress Co., limited 略号 MCH 関連情報 データシート 同等品検索
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