MG-132

分子量 475.62 CAS RN® 133407-82-6 構造 C26H41N3O5 使用目的 MG-132 is a potent, non-specific 20S proteasome inhibitor, with IC50 of 24.2 nM for the β5 chymotrypsin-like active site.IC50 & Target: IC50: 24.2 nM (chymotrypsin-like activity)[1]In Vitro: Dose-dependent inhibition of cell growth is observed in HeLa cells with an IC50 of approximately 5 μM MG132 for 24 h. MG132 inhibits the growth of HeLa cells via inducing the cell cycle arrest as well as triggering apoptosis[2]. MG-132 inhibits C6 glioma cell proliferation in a time- and dose-dependent manner (the IC50 value at 24 h is 18.5 μM). MG-132 (18.5 μM) suppresses the proteasome activity by about 70% at 3 h. MG-132 induces apoptosis via down-regulation of antiapoptotic proteins Bcl-2 and XIAP, up-regulation of pro-apoptotic protein Bax and caspase-3, and production of cleaved C-terminal 85 kDa PARP. MG-132 also causes a more than 5-fold increase of reactive oxygen species[3]. The IC50 of MG-132 against HeLa, CaSki, and C33A cervical cancer cells viability after 48 h of incubation is 2.1, 3.2, and 5.2 μM, respectively[4].In Vivo: The in vivo antitumor activity of MG-132 against cervical cancer is examined using s.c. xenograft models. MG-132 is injected at 1 mg/kg using the following schedule: days 1, 4, 8, 12, 15 18, 23, and 26 for mice bearing HeLa tumors. The growth inhibition rates of MG132 compared to control is 49%[4]. MG-132 (i.p., 0.1 mg/kg/day) attenuates pressure-overload-induced cardiac hypertrophy and improves cardiac function in abdominal aortic banding (AAB) rats through regulation of ERK1/2 and JNK1 signaling pathways[5]. 参考文献 Eur J Med Chem. 2018 Feb 1;146:251-259. [注意事項] [溶解度表記について]MCH社のWeb及びデータシート等で溶解度が「<1 mg/ml」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に、溶けないまたはわずかに溶けることを意味しています。（この場合、1mg/ml以下の濃度では試験していません。） 「>90mg/mL」のように記載されている場合、その化合物はその溶媒に90mg/ml で溶けたことを示しています。（ただし、最大でどのくらい溶けるかは試験していません。） ※サムネイル画像をクリックすると拡大画像が表示されます。	メーカー 品番 包装 MCH HY-13259 5 MG 希望販売価格 ¥9,000 ※表示価格について 当社在庫 なし 納期目安 約10日 保存温度 -２０℃     メーカー情報 メーカー名 MedChemexpress Co., limited 略号 MCH 関連情報 データシート 同等品検索
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